El carbómero es un polímero de alta molecular cruzado con ácido acrílico y éter de alilo sacarosa o éter de alilo pentaeritritol.La investigación del carbomer comenzó en la década de 1950 y fue desarrollada y producida por primera vez por Goodrich en los Estados Unidos.En los años setenta y ochenta, la investigación sobre el carbómero maduró y se ha utilizado ampliamente, principalmente en cosméticos y investigación y producción farmacéutica.El siguiente Desheng explica principalmente la aplicación del carbómero en el sistema de administración de medicamentos bioadhesivo.
Gel de carbómero
Cuando el carbómero es un adhesivo aniónico, no debe usarse en combinación con fármacos básicos bivalentes para evitar la precipitación.El sistema de administración de fármacos bioadhesivo (BDDS) actúa sobre varias mucosas de células epidermales de la cavidad o la superficie de la pielLas formas de dosificación son tabletas, membranas y geles. Agente, palo, etc. Entre ellos,El gel es un nuevo tipo de sistema de liberación de fármacos bioadhesivo que se ha desarrollado rápidamente en los últimos añosTiene buena dispersión, fuerte adhesión, buena estabilidad, efecto de fármaco de larga duración, aplicación conveniente, y puede evitar el efecto del primer paso y el sitio de administración.Ventajas de una alta concentración.
(1) Bioadhesivo gastrointestinal
Los comprimidos de retención de liberación sostenida del esqueleto de sulpirida hechos de carbómero pueden adherirse a la superficie de la mucina gastrointestinal o a las células epiteliales.prolongar el tiempo de retención y lograr el propósito de la liberación sostenidaLos estudios in vivo en conejos han demostrado que, en comparación con las soluciones orales y las inyecciones en polvo, la AUC del comprimido de retención de liberación sostenida puede aumentar más de 1 vez.el tiempo medio de retención (MRT) puede ampliarse de 4 a 5 veces, y mejora la biodisponibilidad.
(2) Bioadhesivo vaginal
El carbómero 974NF se utilizó para convertir el liposoma de metronidazol y el liposoma de clotrimazol en gel para tratar la vaginitis.Los experimentos in vitro mostraron que después de 24 horas de liberación de los dos geles de liposomas que contenían el fármaco, los, aproximadamente el 50% de metronidazol y el 30% de clotrimazol permanecieron en los geles, y la prueba de estabilidad muestra que el carbómero 974NF puede mantener la distribución de tamaño de partículas de dos liposomas,que indica que el gel de liposomas bioadhesivo es adecuado para el tratamiento local de enfermedades vaginalesPara evitar la extirpación del útero en pacientes con cáncer de útero, se pueden administrar preparados a base de carbómero a través de la vagina para permitir que el fármaco se adhiera a la mucosa uterina.mata las células cancerosas sin dañar las células normales, y evitar la extracción del útero.
Utilizando una proporción adecuada de hidroxipropil celulosa (HPC) y carbómero como adhesivo, la bleomicina puede ser prensada directamente en tabletas o transformada en un supositorio de billa de pato.que puede adherirse al cuello uterino, y el preparado permanece en su forma original después de haber sido retirado después de 24 horas.Se especula que esta forma posológica puede lograr resultados satisfactorios cuando se utiliza en el tratamiento del cáncer de útero..
(3) Bioadhesivo oral
El fármaco puede entrar directamente en la circulación sistémica después de ser absorbido por la mucosa oral, evitando el efecto de primer paso.La lámina adhesiva de la mucosa oral de felodipina preparada con hipromelosa (HPMC) K4M y carbómero 974P como polímeros bioadhesivos tiene una constante aparente de velocidad de liberación de 30,3% de h-1, y una fuerza adherente media de 131,08 181,35 g.Se ha comprobado mediante experimentos in vivo que el preparado tiene una fuerza de adhesión adecuada a la cavidad oral y es menos irritante para la mucosa oral.Para obtener un buen tratamiento de la periodontitis, se prepararon comprimidos adhesivos orales de metronidazol con carbómero 940 y celulosa hidroxietil (HEC).1, la carga de fármaco del producto es de 20 mg. Se puede liberar lentamente en la cavidad oral, y la concentración de fármaco detectada a las 12h es superior a la concentración inhibidora mínima.
(4) Bioadhesivo para nariz
La administración nasal puede dirigirse a pacientes especiales cuya administración oral e intravenosa es inconveniente o difícil de realizar.El carbómero 971P se utilizó como material auxiliar para desarrollar niebla nasal de polvo de apomorfinaEl estudio de liberación sostenida mostró que la biodisponibilidad de esta forma posológica es equivalente a la de la inyección subcutánea, y ha mantenido un efecto de liberación.informó que la insulina se hizo en la tarjeta Pom gel spray.
Carbómeropueden dividirse en productos de diversas especificaciones según el grado de polimerización.La aplicación de los productos de cada especificación variará debido al grado de polimerización y viscosidad.Entre ellos, el carbómero 934, 940, 941, etc. son los más utilizados. . Desheng es uno de los fabricantes de Carbomer, que puede proporcionar Carbomer 940 y 980, y usted puede llamar para consulta si lo necesita.
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