Uso de Carbomer en sistema de envío de la droga de Bioadhesive

Carbomer, también conocido como Carbopol, es un polímero de molecularidad elevada reticulado con el éter del pentaerythritol del éter o el alílico de la sucrosa del ácido de acrílico y el alílico. La investigación de Carbomer comenzó en los años 50 y primero fue convertida y producida por Goodrich en los Estados Unidos. Por los años 70 y los años 80, la investigación sobre carbomer llegó a ser madura y ha sido ampliamente utilizada, principalmente en cosméticos e investigación y producción farmacéuticas. El Desheng siguiente explica principalmente el uso del carbomer en sistema de envío bioadhesive de la droga.

Cuando el carbomer es un pegamento aniónico, no debe ser utilizado conjuntamente con las drogas básicas bivalentes para evitar la precipitación. Los actos bioadhesive del sistema de envío de la droga (BDDS) en la diversa mucosa de la célula epidérmica de la cavidad o superficie de la piel, tal como aparato gastrointestinal, vagina, cavidad bucal, cavidad nasal, epidermis, etc. Las formas de dosificación son tabletas, membranas, y geles. Agente, palillo, etc. Entre ellos, el gel es un nuevo tipo de sistema bioadhesive del lanzamiento de la droga que se ha convertido rápidamente estos últimos años. Tiene buena dispersión, adherencia fuerte, buena estabilidad, efecto de la droga duradero, uso conveniente, y puede evitar el primer efecto del paso y el sitio de la administración. Ventajas de la alta concentración.

(1) bioadhesive gastrointestinal

Las tabletas esqueléticas de la retención del sostener-lanzamiento de Sulpiride hechas de carbomer pueden adherirse a la superficie de la mucina gastrointestinal o de las células epiteliales, prolongar el tiempo de retención y alcanzar el propósito del lanzamiento continuo. In vivo los estudios en conejos han mostrado eso comparada con las soluciones y las inyecciones orales del polvo, el AUC de la tableta de la retención del sostener-lanzamiento se puede aumentar en más de 1 vez, se mejora el tiempo de retención malo (MRT) se puede prolongar por 4 a 5 veces, y la biodisponibilidad.

(2) bioadhesive vaginal

Carbomer 974NF fue utilizado para hacer el liposoma del metronidazole y el liposoma del clotrimazole en el gel para tratar vaginitis. Los experimentos ines vitro mostraron que después de 24 horas de lanzamiento de los dos geles del liposoma droga-que contenían, seguía habiendo el metronidazole del aproximadamente 50% y el clotrimazole del 30% en los geles. Y la prueba de estabilidad muestra que Carbomer 974NF puede mantener la distribución dimensional de partícula de dos liposomas, indicando que el gel bioadhesive del liposoma es conveniente para el tratamiento local de enfermedades vaginales. Para evitar el retiro del útero en pacientes con el cáncer uterino, las preparaciones carbomer-basadas se pueden administrar a través de la vagina para permitir que la droga se adhiera a la mucosa uterina, matan a las células cancerosas sin el daño de las células normales, y las evitan quitar el útero.

Usando un ratio apropiado de la celulosa hidroxipropil (la HPC) y de carbomer como pegamento, la bleomicina se puede presionar directamente en las tabletas o hecho en un supositorio del ornitorrinco, que se puede adherir a la cerviz, y la preparación permanece en su forma original después de ser sacado después de 24 horas. Se especula que esta forma de dosificación puede alcanzar resultados satisfactorios cuando está utilizada en el tratamiento del cáncer uterino.

(3) bioadhesive oral

La droga puede incorporar directamente la circulación sistémica después de ser absorbida por la mucosa oral, evitando el primer efecto del paso. La hoja adhesiva de la mucosa oral del felodipine preparada con el hypromellose (HPMC) K4M y el carbomer 974P como polímeros bioadhesive tiene un constante evidente de la tarifa de lanzamiento de 3,3% h-1, y una fuerza adhesiva media de 131.08~181.35g. Ha sido verificado por in vivo experimentos que la preparación tenga una fuerza conveniente de la adherencia a la cavidad bucal y la esté irritando menos a la mucosa oral. Para obtener un buen tratamiento del periodontitis, las tabletas adhesivas orales del metronidazole fueron preparadas con el carbomer 940 y la celulosa hidroxietílica (HEC). Cuando el ratio de los dos es 1:1, el cargamento de la droga del producto es 20mg. Puede ser liberado lentamente en la cavidad bucal, y la concentración de la droga detectada en 12h es más alta que la concentración inhibitoria mínima.

(4) Bioadhesive para la nariz

La administración nasal puede ser los pacientes especiales dirigidos que son incómodos o difíciles ejecutar la administración oral e intravenosa. Carbomer 971P fue utilizado como material auxiliar para desarrollar la niebla nasal del polvo de la apomorfina. El estudio continuo de la liberación mostró que la biodisponibilidad de esta forma de dosificación es equivalente a la de la inyección subcutánea, y ha sostenido efecto de la liberación. Najafabadi y otros divulgó que la insulina fue hecha en el espray del gel de Pom de la tarjeta.

Carbomer se puede dividir en los productos de diversas especificaciones según el grado de polimerización. El uso de productos de cada especificación variará debido al grado de polimerización y de viscosidad. Entre ellas, el carbomer 934, 940, 941, el etc. son el más ampliamente utilizados. Desheng es uno de los fabricantes de Carbomer, que pueden proporcionar Carbomer 940 y 980, y usted puede pedir la consulta si usted la necesita.